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安尼平-安尼平

時間:2022-04-28 15:47瀏覽次數:88
安尼平爲白色結晶性粉末,無臭,無味,熔點爲205~209℃。

藥品標準

正式名

安尼平

漢語拼音

Geliemeiniao

標準號

WS-593(X-512)-2000

拉丁文或英文

Glimepiride

主要活性成分

本品爲1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基環己基)-脲。

性狀

本品爲白色結晶性粉末,無臭,無味。
本品在氯仿中溶解,在甲醇或乙醇中極微溶解,在水或乙醚中不溶。
熔點:本品的熔點(中國藥典2000年版二部附錄Ⅵ C)爲205~209℃。

鑑別

(1)取本品,加乙醇製成每1ml中含10μg的溶液,照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅳ A)測定,在227nm的波長處有最大吸收。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
(3)取本品約0.1g與硝酸鉀0.2g混合,加熱使炭化,然後灰化,放冷,殘中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 四川省藥品檢驗所 審覈國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 四川普渡製藥廠 提出本標準自2000年12月15日起試行,試行期2年。
保護期8年,保護期內,其它單位不得仿製。
渣加水10ml溶解,濾過,濾液顯硫酸鹽(中國藥典2000年版二部附錄Ⅲ)的鑑別反應。

檢查

氯化物 取本品1.0g,加水50ml,煮沸,迅速放冷,濾過,濾液加水使成50ml,量取25ml,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.014%)。
硫酸鹽 取上述氯化物項下剩餘的濾液25ml,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液2.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.040%)。
有關物質 照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅴ D)測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;甲醇-磷酸二氫銨溶液(取磷酸二氫銨1.725g,加水300ml溶解,用磷酸調節pH至3.5土0.5)(6:3)爲流動相;檢測波長226nm。
理論板數按安尼平峯計算,應不低於5000。
測定法 取本品25mg,精密稱定,置25ml量瓶中,加甲醇超聲處理使溶解,並用甲醇稀釋至刻度,搖勻,精密量取5m1,置10m1量瓶中,用流動相稀釋至刻度搖勻作爲供試品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液(1);另分別取磺酰胺對照品與磺酰胺甲酸乙酯對照品各12.5mg,精密稱定,置50ml量瓶中,分別用甲醇10ml超聲處理使溶解後,加流動相稀釋至刻度,再用流動相分別稀釋製成每1ml含2.5μg的溶液作爲對照品溶液(2)與(3)。
精密量取對照品溶液(2)20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使對照品溶液(2)峯高約爲滿量程的10~l5%,再精密量取對照品溶液(1)、對照品溶液(3)與供試品溶液各20μl分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖,供試品溶液的色譜圖記錄至主成分峯保留時間的2倍,如有保留時間與對照品溶液(2)、(3)相應的雜質峯,其峯面積分別不得大於對照品溶液(2)、(3)的峯面積(0.5%),其它雜質峯的峯面積的和不得大於對照溶液(1)的峯面積(0.5%)。
甲苯 取本品0.1g,精密稱定,照有機殘留溶劑測定法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ P)測定,含甲苯不得過0.089%。
乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣 取本品1.0g,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ N)遺留的殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ N第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
氰化物 取本品0.5g,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ F第一法),應符合規定。

含量測定

取本品約0.5g,精密稱定,加中性乙醇(對麝香草酚酞指示液顯中性)100ml,加熱溶解後,冷卻至室溫,加麝香草酚酞指示液5滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。
每1ml的氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於49.06mg的C24H34N4O5S。

作用與用途

用於2型糖尿病。

注意

1.已知對該藥有過敏史者禁用。
2.糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用3.孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女、小兒禁用。

劑量

推薦的起始劑量爲1~2mg,每天一次,早餐時或第一次主餐時,詳見使用說明書。

標示量

按乾燥品計算,含C24H34N4O5S應爲99.0%~101.0%。

製劑

推薦的起始劑量爲1~2mg,每天一次,早餐時或第一次主餐時,詳見使用說明書。

貯藏

密封保存。

有效期

暫定二年。

說明書內容

藥品名稱

安尼平

英文名稱

Gimepiride

別名

伊瑞;亞莫利;格列美脲;Amaryl

分類

內分泌系統藥物 > 糖尿病及胰島疾病用藥物

劑型

含安尼平1mg、2mg、3mg、4mg、6mg。

藥理作用

安尼平屬磺酰脲類促胰島素釋放劑,主要通過刺激胰島β細胞分泌胰島素,並增加組織對胰島素的敏感性。
安尼平與胰腺β細胞受體結合,導致平滑肌ATP敏感的鉀通道關閉,使β細胞去極化及鈣通道開放,促使胰島素分泌。
口服治療劑量不會對血流產生影響,也不會引起血管收縮,一次給藥後可控制24h的血糖濃度。

藥代動力學

空腹或進食服用均較易吸收,血漿藥物濃度達峯時間爲1h,口服爲2~3h內最大的降糖效應。
血漿半衰期爲9h,在肝臟代謝,部分在肝臟中完全氧化分解,其代謝產物的藥物活性僅爲母體藥物的30%。
大部分從糞便或尿液中排出,24h後仍可在尿液中測出藥物。
每天劑量分次服用,並不能提高療效。

適應證

用於治療應用飲食和運動控制後均不滿意的2型糖尿病,也可與胰島素合用於治療,單用後者療效不佳的糖尿病患者。

禁忌證

1.肝腎功能不全者、70歲以上的老年人應服推薦的低劑量。
2.兒童、孕婦及哺乳婦女禁用。
3.胰島素依賴型糖尿依賴型糖尿病、C肽呈陰性的糖尿病患者禁用。

注意事項

1.從小劑量開始應用。
2.肝功能不良者慎用。
3.因安尼平作用較強,輕症、老年糖尿病患者應用時應注意用量。

不良反應

常見的不良反應有食慾不佳、噁心、便祕、金屬味、腹瀉等消化道症狀,偶見低血糖、皮膚過敏反應,對視力和肝臟功能的影響均少見。

用法用量

口服,初始劑量每次1~2mg,每天1次,於早餐或第1次主餐中服用,持續1~2周後每天增加2mg,維持劑量爲每天4mg,最大劑量每天8mg。

藥物相互作用

與二甲雙胍合用則會產生低血糖現象,口服糖果或飲葡萄糖水可解除此現象。

專家點評

國外報道,一項與格列本脲的雙盲試驗,49個醫療中心共1044例2型糖尿病患者,觀察1年其療效兩者相似,但是安尼平用量比格列本脲小,安尼平每天4mg能控制血糖24h,而且發生低血糖者比格列本脲少,特別適用於一般磺脲類不能控制的2型糖尿病者。
一項多中心研究對1000例2型糖尿病患者分別口服安尼平或格列本脲作對照,口服安尼平組每天1~8mg,口服格列本脲組於早餐前服2.5~20mg,連續12個月。
結果顯示兩組控制平均血糖水平和糖化血紅蛋白水平方面等效,但安尼平在降低空腹時血糖水平和C肽水平的作用較格列本脲更顯著。
與格列本脲比較,安尼平可減少新確診的2型糖尿病患者及改換藥物後發生低血糖症的危險,在治療初期安尼平所致的低血糖症較格列本脲組低50%。
另一項研究230例2型糖尿病患者分別空腹口服安尼平1~6mg或口服格列齊特40~160mg,結果兩者在控制空腹血糖濃度和糖化血紅蛋白水平等效。
在美國9箇中心對1161例糖尿病者進行期15周的隨機、雙盲、交叉的一項研究中,年齡在40~80歲,體重在理想體重90%~150%範圍的2型糖尿病患者,在進行研究前至少4周口服安尼平以外的降糖藥以控制血糖並使用藥劑量穩定。
上述患者分別口服每次6mg,每天1次或每次3mg,每天2次,結果兩種給藥方法在短期內均能有效地控制患者的血糖,並均有較好的耐受性,其發生的不良反應與安慰劑組相似。
但每天1次的給藥方法可增加患者服用的依從性,更適用於糖尿病患者。
國內報道,解放軍總醫院對40例健康受試者(年齡18~50歲,體重50~80kg)單劑量口服安尼平每次1~10mg,結果受試者的體溫、脈搏、血壓、血沉、心電圖、腦電圖、血常規、尿常規、肝功能、腎功能、電解質等各項測定值均在正常範圍內。
僅見少數的不良反應,如低血糖8例次,頭暈2例次等一過性輕微的不良反應,提示我國人羣對安尼平的耐受性較好,每天10mg的劑量較爲安全。
爲新一代磺脲素口服降血糖藥,作用強,藥物作用維持時間長,具有持久平衡的降糖作用,是臨牀上選用長效製劑的常用藥物。
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